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新型抗菌藥利奈唑胺的合成 目錄 基本信息 作用機理 適應癥 合成路線 討論 基本信息 藥品名稱：利奈唑德，利奈唑胺 商品名:斯沃Zyvox 英文名稱：Linezolid 開發(fā)公司：Pharmacia & Upjohn 上市時間：2000年4月在美國上市 基本信息 結構式： 化學名：(S)-N-[[3-(3-氟-4-嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺 分子式：C16H20FN3O4 分子量：337.35 作用機理 利奈唑胺是歷經30多年的研究而開發(fā)出的新一類含氟噁唑烷酮類抗菌藥物，其作用機制與其它類藥品不同，它作用于細菌蛋白質合成的早期，很少出現(xiàn)交叉耐藥性，故被公認為是一種極具應用價值的新型抗菌劑，利奈唑胺是該類藥物中第一個也是唯一一個代表藥物。 適應癥 耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發(fā)的菌血癥； 院內獲得性肺炎(hap) ； 復雜性皮膚或皮膚軟組織感染(ssti)； 由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌珠)所致非復雜性皮膚或皮膚軟組織感染； 社區(qū)獲得性肺炎(cap)及伴發(fā)的菌血癥，由肺炎鏈球菌(包括對多藥耐藥的菌株[mdrsp])，或由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌珠)所致。 合成路線 合成路線一：J.Med. Chem，1996，39(3):673~679 備注：CBZ-Cl為氯甲酸芐酯 ，glycidinyl butyrate為丁酸縮水甘油酯 ，MsCl為甲烷磺酰氯 合成路線 合成路線一分析： 該路線以嗎啉和3，4一二氟硝基苯為起始原料合成化合物4，再生成化合物5、6，理論上可行，且反應條件較溫和;但是化合物6合成化合物9的反應，需要采用n-BuLi、-78℃、氮氣保護等敏感試劑和苛刻實驗條件；化合物11合成化合物12的反應，需使用疊氮酸鈉，該試劑在使用不當?shù)那闆r下極易引起爆炸；化合物12還原為化合物13的過程中，采用了高壓催化氫化，這些均不利于工業(yè)化生產。 合成路線 合成路線二：Organic Letters，2003，5(7):963~965 備注：THP為四氫吡喃基 ，PPTS為對甲苯吡啶磺酸嗡鹽 合成路線 合成路線二分析： 該路線也是以嗎琳和3，4一二氟硝基苯為原料，首先發(fā)生取代反應生成化合物4，再經還原生成化合物5。化合物5經重氮化、溴代，得到化合物7，再和現(xiàn)成的取代噁唑烷酮偶合，得到化合物8，然后和PPTS反應得到中間體9，得到中間體9以后的反應步驟路線一大同小異。 路線二的優(yōu)點在于去掉了敏感試劑n-BuLi的使用，但是該路線實驗步驟稍長，其次引入的取代噁唑烷酮較，再者該路線同樣使用了疊氮酸鈉，高壓氫化反應仍然采用。 合成路線 合成路線三：WO02085849 合成路線 合成路線三分析： 路線三以嗎琳和3，4一二氟硝基苯為原料，如前所述，經取代，還原，�；�得到關鍵中間體6，再和雙乙�；�合物3環(huán)合得到目標產物。 該路線相對較短，且采用匯聚合成的方法，使合成目標產物的產率較高，反應條件溫和，試劑消耗量少，操作方便; 該路線中還原硝基為氨基不再使用高壓氫化，而使用甲酸氨，這是一類新型的供氫試劑，反應條件溫和，在常壓下即可進行，消除了高壓氫化反應的安全性。 討論 經工藝對比分析，建議以路線三為基礎進行利奈唑胺的合成工藝研究。 該法的另一好處在于進行利奈唑胺類似物的合成，如將原料嗎啉改為其它酚類，即可得到化合物6的類似物，再與化合物3反應，即得利奈唑胺類似物。 噁唑烷酮類抗菌藥是繼磺胺類和喹諾酮類后上市的又一類全合成抗菌藥。以其獨特的作用機制，良好的抗菌活性，而備受關注。噁唑烷酮類抗菌藥以其獨特的作用機制、口服有效性及廣譜抗革蘭陽性菌活性，必將在耐藥菌感染化療方面有所建樹，有可能成為繼磺胺類和喳諾酮類之后第三大類全合成抗菌藥物。H4V紅軟基地

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